Эдарби почему от него кружится голова



Эдарби почему от него кружится голова

Артериальная гипертензия — распространенное хроническое заболевание преимущественно у людей среднего и пожилого возраста, сопровождающееся постоянным повышенным артериальным давлением. Люди, имеющие этот недуг, вынуждены регулярно снижать и поддерживать давление в нормальном состоянии при помощи фармацевтических препаратов.

Эдарби — лекарственное средство нового поколения, в короткие сроки снижающее показатели артериальное давление. Рекомендовано к назначению при эссенциальной гипертензии, характеризующейся устойчивостью к действию препаратов, длительным повышением артериального давления.

Активное вещество: azilsartan medoxomil – азилсартана медоксомил калия. 1 таблетка Эдарби содержит 21,34 мг azilsartan medoxomil, что соответствует азилсартана медоксомилу – 20 мг.

Главный компонент препарата представляет собой пероральное пролекарство, которое направлено на интенсивное превращение в активный азилсартан за счет блокирования его связывания с AT1-рецепторами в тканях человеческого организма.

После приема Эдарби внутрь, лекарство переходит в стадию активного метаболита азилсартана. Такое действие происходит под воздействием ферментов кароксиметиленбутенолидазы в печени и кишечнике во время того, как начинается абсорбация в желудке.

Метаболиты азилсартана и сам компонент выводятся двумя способами: с помощью почек и кишечника. Согласно проведенным исследованиям, азилсартан медоксомил обнаруживается в каловых массах в 55%, в моче пациента – приблизительно 42%. Полувыведение главного действующего вещества такого лекарственного препарата составляет примерно 10 часов.

От чего помогает Эдарби? Список показаний:

  • эссенциальная гипертензия у взрослых пациентов

Если возникает необходимость дополнительно снизить АД, то можно прибегнуть к вспомогательным препаратам с аналогичным действием (в том числе дигидропиридновым БКК и диуретикам).

Принимать Эдарби необходимо регулярно. Курсовое лечение назначает врач. Через неделю с начала приема препарата артериальное давление начинает приходить в норму, а спустя месяц достигается полная стабилизация давления.

Курсовой прием должен длиться без перерыва, каждый день. Если пациент решил самостоятельно отменить лечение таким средством, он должен предварительно сообщить лечащему врачу.

Больной, который пропустил прием очередной таблетки, должен принять следующую в обычное время. Повышать дозировку вдвое категорически запрещено!

Лекарство рекомендуется принимать перорально, вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемая начальная дозировка – 40 мг раз в день. Ее необходимо увеличить до максимальной дозы, которая составляет 80 мг раз в сутки для пациентов, артериальное давление которых при небольших дозах не регулируется должным образом.

Особенности применения

На основании фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартана медоксомил будет незначительно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Необходимо соблюдать осторожность, как и при применении любых антигипертензивных препаратов (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

При невозможности обходиться без гипотензивных препаратов следует отказаться от Эдарби в пользу альтернативных лекарственных средств, имеющих показания к применению беременным.

Любые виды алкогольных напитков при артериальной гипертензии и приеме синтетических гипотензивных средств противопоказаны.

  • головокружение;
  • диарея;
  • повышение креатинфосфокиназы крови.
  • артериальная гипотензия;
  • тошнота;
  • сыпь, зуд;
  • мышечные спазмы;
  • чувство усталости;
  • периферические отеки;
  • повышение уровня креатинина крови;
  • повышение концентрации мочевой кислоты в крови / гиперурикемия.

Редко – ангионевротический отек.

В большинстве случаев все эти побочные эффекты являлись кратковременными и не прогрессировали на протяжении всего курса лечения. При отмене применения препарата нормальные показатели восстанавливались, а вышеуказанные проявления побочных реакций исчезали.

При усугублении признаков побочных эффектов, а также появлении различных других нарушений, которые не указаны в инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

Данные относительно передозировки у людей ограничены.

Симптомы. Исходя из фармакологических свойств, можно ожидать, что основные проявления передозировки будут иметь вид симптоматической гипотензии и головокружения. Во время контролируемых клинических исследований с участием здоровых лиц участники получали Эдарби в дозах до 320 мг один раз в сутки в течение 7 дней. Эти дозы хорошо переносились участниками исследования.

Лечение. При ярко выраженной передозировке лекарством, заключающейся в сильном снижении артериального давления, инструкция гласит, что необходимо действовать по следующей схеме: положить больного на твердую поверхность и приподнять обе ноги. После этого нужно провести манипуляции, которые должны помочь пациенту увеличить объем циркулирующей крови, а так же провести симптоматическую терапию.

При развитии симптоматической гипотензии следует начинать заместительную терапию и контролировать основные показатели жизнедеятельности. Азилсартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата Эдарби;
  • совместное применение алискирена и азилсартана у пациентов с сахарным диабетом;
  • беременность или женщинам, планирующим беременность;
  • период лактации;
  • тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Не применять Эдарби с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации

В настоящее время патологии сердца и сосудов кровеносной системы считаются одними из самых распространенных заболеваний. Особое место среди них занимает гипертоническая болезнь. Этот недуг сегодня можно встретить у людей абсолютно разного возраста. Его намного легче вылечить, если диагностировать на начальном этапе.

В современной фармакологии имеется огромное количество гипотензивных лекарственных средств, которые помогают успешно справляться с высокими давлением. Одним из таких препаратов является «Эдарби».

Полное описание средства содержит инструкция по применению. «Эдарби», аналогов которого достаточно много, выпускается в таблетках. Они имеют белый цвет. Главное действующее вещество в его составе – азилсартана медоксомил калия. В аптеках встречается «Эдарби» дозировкой по 20, 40 и 80 мг. Препарат упакован в блистеры по 14 штук. Он является антагонистом рецепторов ангиотензина второго поколения. Лекарство применяется для понижения артериального давления при гипертонической болезни, а также при сердечной недостаточности в острой и хронической формах.

Средство «Эдарби Кло» является комбинированным препаратом. В его составе присутствуют азилсартана медоксомил и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). При сочетании этих веществ происходит более выраженное снижение давления, чем при монотерапии каждым в отдельности. Приема средства 1 раз в день достаточно для получения устойчивого результата.

Препараты «Эдарби» и «Эдарби Кло» противопоказаны беременным и кормящим женщинам. Их не следует принимать также при печеночной или почечной недостаточности. Не рекомендуются медикаменты лицам до 18 лет, а также пациентам, имеющим повышенную чувствительность к компонентам лекарств. В основном такие же противопоказания имеют все аналоги «Эдарби».

Нормализация давления на фоне приема лекарства наблюдается спустя короткий период времени. Максимальная концентрация после приема препарата внутрь наступает через два часа. В норму артериальное давление приходит в течение четырех часов. Терапевтический эффект длится до суток. Курс применения рассчитан на две недели. Ааналоги «Эдарби» обладают схожим механизмом действия. Однако принимать эти препараты без консультации специалиста не рекомендуется.

Как любое лекарственное средство, «Эдарби» может вызывать ряд негативных реакций со стороны организма. К ним относят:

  • анемию;
  • головокружение;
  • парестезии;
  • слишком резкое снижение давления;
  • диарею;
  • тошноту,
  • рвоту;
  • сыпь;
  • зуд;
  • мышечный спазм;
  • гипокалиемию,
  • гиперкалиемию,
  • гипонатриемию;
  • повышенную утомляемость;
  • подагру;
  • ангионевротический отек;
  • увеличение концентрации глюкозы;
  • периферические отеки.

Они скорее неоднозначные. Много положительных отзывов, но есть и негативные. Как отмечают пациенты, давление стабильно снижается, частота сердечных сокращений при этом не изменяется. К отрицательным факторам можно отнести высокую стоимость и побочные эффекты, которые нередко возникают на фоне приема. Наиболее часто бывает головокружение, резкое снижение АД, тошнота. В этих случаях нелишней будет замена лекарства. При выборе препарата, однако, не следует руководствоваться только отзывами. Аналоги «Эдарби» подбирать должен лечащий врач.

В сети российских аптек стоимость препарата «Эдарби» колеблется от 573 до 819 рублей. В связи с относительной дороговизной позволить себе его применение могут не все. Пенсионеры, инвалиды, малоимущие граждане часто приобретают дешевые аналоги «Эдарби». Как не ошибиться в выборе? Ведь важно приобрести качественное лекарственное средство.

Существует две группы медикаментов, которые классифицируются по наименьшей стоимости и по популярности среди населения. Рассмотрим этот перечень более подробно.

Итак, в разрезе более демократичной цены аналоги «Эдарби» следующие:

  1. Препарат «Лозартран». Его ориентировочная стоимость в российских аптеках около 39 р. Является самым дешевым.
  2. Средство «Вазотнез». Оно стоит около 84 р.
  3. Препарат «Лозартан-Тева». Его цена в среднем составляет 94 р.
  4. Средство «Блоктран». Этот медикамент можно прибрести за 118 р.
  5. Препарат «Прозартран». Средняя стоимость этого средства 130 р.

Рассмотрим аналоги «Эдарби» по показанию и способу применения, наиболее популярные среди населения России. Данный список основан на статистике спроса лекарственных препаратов в аптеках России.

  1. Средство «Сартавель». Его можно приобрести за 327 р.
  2. Препарат «Кантаб». Его цена около 60 р.
  3. Средство «Гипосарт». Приобрести его можно за 159 р.
  4. Препарат «Вазотенз». Стоимость средства около 84 р. Этот медикамент врачи иногда назначают в качестве аналога «Эдарби 40». Однако он не очень популярен среди пациентов.
  5. Средство «Лозартан-Тева». Этот медикамент стоит около 94 р.

На основе приведенной статистики видим, что самым дешевым аналогом «Эдарби» является средство «Лозартан», а самым популярным – «Сартавель».

Этот известный аналог «Эдарби» является антигипертензивным лекарственным препаратом. При применении «Лозартана» происходит блокировка рецепторов, что устраняет и предупреждает сосудосуживающее действие ангиотензина 2. Препарат характеризуется достаточно длительным действием – до 24 часов и более.

В состав входит лозартан калия со вспомогательными веществами.

Медикамент назначают при гипертензии, для предупреждения болезни сердца и сосудов. Средство рекомендовано пациентам с сахарным диабетом второго типа, сопровождающимся протеинурией. Медикамент «Лозатран» позволяет замедлить прогрессирование почечной недостаточности. Эффективен при сердечной недостаточности хронической формы. Используется в случае неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Таблетки дозировкой по 12,5, 25, 50 и 100 мг. Средство «Лозартан» принимают внутрь, значения не имеет до еды или после. Разжевывать его не следует, он просто запивается водой. Прием осуществляется один раз в день.

При артериальной гипертензии средняя доза в сутки варьируется от 50 до 100 мг.

При сердечной недостаточности (хронической) суточная доза начинается от 12,5 мг и увеличивается в два раза каждую неделю до 50 мг. В любом случае, дозировка должна согласовываться с лечащим врачом.

При приеме средства «Лозартан» могут отмечаться: астения и повышенная утомляемость, головная боль и бессонница, нарушение вкуса и зрения, тремор и звон в ушах.

Противопоказаниями к приему средства «Лозартан» являются: возраст до 18 л., тяжелая форма печеночной недостаточности, повышенная чувствительность к компонентам. Запрещен медикамент беременным и кормящим женщинам.

К сожалению, несмотря на дешевизну препарата, статистика отзывов пациентов, принимавших средство «Лозартан», говорит о том, что препарат далеко не всегда оказывает ожидаемый эффект. При его применении часто возникают побочные реакции, и приходится отменять его прием.

Но у каждого лечащего врача существует своя методика лечения гипертонии, и в некоторых случаях применение средства «Лозартан» в сочетании с другими лекарственными средствами по назначению врача оказывает положительное действие на состояние здоровья пациента.

Этот медикамент отличается от других аналогов «Эдарби 80». В первую очередь, его действующее вещество другое – валсартан. В составе средства «Сартавель» присутствуют такие вспомогательные вещества, как: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кремния диоксид, магния стеарат, кроскармеллоза натрия и прочие.

Форма выпуска: капсулы твердые желатиновые. Дозировка – 20, 40, 80 и 160 мг. Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина 2 рецепторов антагонист.

Препарат назначается при следующих патологиях:

  • Повышенном артериальном давлении.
  • Сердечной недостаточности хронического типа у пациентов, которые получают стандартное лечение диуретиками, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторов.

Кроме того, средство «Сартавель» рекомендован после острого инфаркта миокарда.

Капсулы принимаются внутрь целиком.

При гипертензии начальная суточная доза составляет от 80 мг. Эффект от применения препарата развивается в течение двух недель. Доза может быть увеличена до 320 мг в сутки по рекомендации врача.

При сердечной недостаточности назначают от 40 мг. Доза может быть увеличена до 80 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости препарата пациентом, дозу можно увеличить до 160 мг в два приема. В сутки можно принимать не более 320 мг.

После инфаркта миокарда прием следует начать в первые 12 часов. Начальная доза от 20 мг в сутки. Она может быть увеличена по назначению лечащего врача до 160 мг в сутки в два приема.

Возможные побочные явления при применении «Сартавель»: понижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, повышение уровня калия в сыворотке крови, нарушения функции печени, вертиго, васкулит, кашель, боли в животе, кожная сыпь и дерматит, миалгия, нарушение функции почек и увеличение уровня креатинина в крови, повышенная утомляемость, артралгия, астения, боли в спине, тошнота, отеки и прочие.

Рассмотрим теперь, чем можно заменить при необходимости препарат «Эдарби Кло». Наиболее популярными считаются средства:

Этот препарат считается наиболее эффективным аналогом «Эдарби Кло» (40/25). Средства «Оксодолин» при артериальной гипертензии, несахарном диабете, сердечной недостаточности.

Но следует отметить, что снижение артериального давления будет не слишком значительным. Лекарство нужно долго принимать для получения желаемого результата. Поэтому, несмотря на высокую стоимость, лучше принимать не аналог, а «Эдарби Кло».

Этот препарат является бета-адреноблокатором. Он снижает артериальное давление, оказывает антиаритмическое действие. Желудочковые аритмии и стенокардии на фоне приема проявляются реже. Показан медикамент при гипертензии, после инфаркта миокарда, при неуточненной сердечной недостаточности. Побочные эффекты имеются, причем, чем больше доза, тем они более выражены.

Данный медикамент сейчас часто отсутствует в продаже, поэтому врачи и назначают «Эдарби Кло».

Отзывы об аналогах чаще всего негативные, поскольку не всегда их прием дает нужный результат. Высокое артериальное давление и сердечная недостаточность продолжают беспокоить пациентов.

Чтобы улучшить самочувствие, необходимо вместе с лекарствами еще и вести здоровый образ жизни. Откорректировать питание, больше двигаться, исключить пагубные привычки.

Эдарби: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Edarbi

Действующее вещество: азилсартана медоксомил (azilsartan medoxomil)

Производитель: Takeda Pharmaceutical Company (Япония), Takeda Ireland, Ltd. (Ирландия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 197 руб.

Эдарби – препарат с антигипертензивным действием.

Лекарственная форма Эдарби – таблетки: от почти белых до белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «20», «40» или «80» (в зависимости от дозировки), на другой – «ASL» (в картонной пачке 1–4 или 7 алюминиевых блистеров по 14 таблеток).

  • активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг (медоксомил калия азилсартана – 21,34; 42,68 или 85,36 мг);
  • вспомогательные компоненты (20/40/80 мг): стеарат магния – 0,9/1,8/3,6 мг; маннитол – 47,815/95,63/191,26 мг; гипролоза – 2,7/5,4/10,8 мг; фумаровая кислота – 1/2/4 мг; гидроксид натрия – 0,345/0,69/1,38 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9/18/36 мг; кроскармеллоза натрия – 6,9/13,8/27,6 мг.

Эдарби является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1). Азилсартана медоксомил – пролекарство, быстро превращающееся в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II, что обеспечивается блокированием его связывания с рецепторами AT1 в разных тканях.

Ангиотензин II – первичный вазоактивный гормон РААС (ренин-ангиотензиновой системы) с эффектами, которые включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза/высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Из-за блокады рецепторов АТ1 ингибируется отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, однако итоговое увеличение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II антигипертензивный эффект азилсартана не подавляет.

Антигипертензивное действие медоксомила азилсартана развивается за первые две недели терапии, максимальный терапевтический эффект достигается через четыре недели. Снижение АД (артериального давления) после приема внутрь однократной дозы Эдарби обычно наблюдается в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.

После внезапного прекращения длительной терапии (в течение 6 месяцев) развитие синдрома отмены не наблюдается.

Безопасность/эффективность применения Эдарби от возраста пациентов не зависит, однако нельзя исключить большую чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов. Как и при применении прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы менее выражен.

Одновременное применение Эдарби 40 мг или 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипином) или тиазидными диуретиками (хлорталидоном) способствует дополнительному снижению АД в сравнении с их применением в качестве монотерапии.

Расчетная абсолютная биологическая доступность медоксомила азилсартана при пероральном приеме составляет приблизительно 60% (на основании данных профиля плазменной концентрации в крови). Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает. Время достижения Сmах (максимальной концентрации вещества) азилсартана в плазме крови в среднем составляет 1,5–3 часа.

Фармакокинетические параметры медоксомила азилсартана пропорциональны дозировке в диапазоне доз 20–320 мг после однократного/многократного приема внутрь.

Vd (объем распределения) азилсартана – приблизительно 16 л. Связывается с белками плазмы крови (более 99%), главным образом с альбуминами. Эта связь сохраняется постоянной при плазменной концентрации азилсартана в крови, значительно превышающей диапазон, который достигается при приеме в рекомендуемых дозах. Css (стационарная концентрация вещества) азилсартана достигается за 5 дней, при ежедневном применении 1 раз в день его кумуляция в плазме крови не происходит.

При проведении исследований было установлено, что азилсартан проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве.

После перорального приема во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта медоксомил азилсартана под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в печени и кишечнике превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан. Метаболизируется до двух первичных метаболитов, главным образом в печени. Основной метаболит в плазме крови – M-II – формируется О-деалкилированием, второстепенный – M-I – образовывается декарбоксилированием. Значения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») для этих метаболитов по сравнению с азилсартаном составляют соответственно 50 и 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);

  • сочетанное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.
  • Относительные (Эдарби назначается под врачебным контролем):

    • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
    • двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
    • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

    Эдарби Кло: инструкция по применению и отзывы

    Латинское название: Edarbi Klo

    Действующее вещество: азилсартана медоксомил + хлорталидон (azilsartan medoxomil + chlortalidone)

    Производитель: Такеда Фармасьютикал Компани (Япония)

    Актуализация описания и фото: 27.07.2018

    Цены в аптеках: от 615 руб.

    Эдарби Кло – комбинированное гипотензивное средство.

    Выпускают Эдарби Кло в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые; бледно-розового цвета с нанесенными на одной из сторон серыми чернилами надписями «Д/С» и «40/12,5» – дозировка 40 мг + 12,5 мг, или серо-розового цвета с надписями серыми чернилами «Д/С» и «40/25» – дозировка 40 мг + 25 мг (14 шт. в алюминиевом блистере, в картонной пачке 2 блистера; 7 шт. в алюминиевом блистере, в картонной пачке 4 блистера).

    В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержатся:

    • активные вещества: азилсартана медоксомил калия – 42,68 мг (соответствует азилсартана медоксомилу в количестве 40 мг), хлорталидон – 12,5 или 25 мг;
    • дополнительные компоненты: натрия гидроксид, маннитол, фумаровая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипролоза, магния стеарат;
    • пленочная оболочка: титана диоксид, гипромеллоза 2910, макрогол 8000, краситель железа оксид красный, тальк, серые F1 чернила очищенные для маркировки (содержат краситель железа оксид черный, этанол, бутиловый спирт, шеллак).

    Эдарби Кло является комбинированным антигипертензивным препаратом, в состав которого включены антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) – азилсартана медоксомил, и тиазидоподобный диуретик – хлорталидон. Сочетанное использование данных активных веществ обеспечивает более выраженное снижение артериального давления (АД) при сравнении с приемом каждого из них в качестве препарата монотерапии. Прием Эдарби Кло 1 раз в сутки приводит к эффективному снижению АД на протяжении 24 часов.

    Азилсартана медоксомил относится к специфическим АРА II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II формируется из ангиотензина I в реакции, для которой катализатором является ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II). Ангиотензин II – основной сосудосуживающий фактор ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), его эффект заключается в сужении сосудов, стимуляции выработки альдостерона, усилении частоты сердечных сокращений (ЧСС) и реабсорбции натрия почками.

    Азилсартана медоксомил – это пролекарство, предназначенное для перорального приема. Вещество быстро трансформируется в активную молекулу азилсартана, избирательно блокирующую развитие эффектов ангиотензина II посредством ингибирования связи последнего с рецептором АТ1 в различных тканях, в т. ч. в надпочечниках и гладких мышцах стенок сосудов. Вследствие этого его воздействие не связано с ходом биосинтеза ангиотензина II. Рецептор AT2 локализуется во многих тканях, но не влияет на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы (ССС). Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10 000 превышает таковую к рецептору AT2.

    При терапии артериальной гипертензии широкое применение получили ингибиторы АПФ, подавляющие формирование ангиотензина II из ангиотензина I, и тем самым угнетающие активность РААС. Ингибиторы АПФ также блокируют распад брадикинина, катализирующегося АПФ; т. к. азилсартан не ингибирует кининазу II, его влияние не должно распространяться на действие брадикинина. Вещество не влияет также на другие рецепторы или ионные каналы, которые имеют большое значение в регуляции ССС.

    Азилсартан дозозависимо угнетает сосудосуживающее действие при инфузионном вливании ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в количестве, соответствующем 32 мг азилсартана медоксомила, ингибировал максимальный сосудосуживающий эффект ангиотензина II в момент наивысшей концентрации приблизительно на 90%, и примерно на 60% – спустя 24 часа после приема. После однократного перорального приема и после повторных доз азилсартана медоксомила у здоровых добровольцев наблюдалось повышение концентрации ангиотензина I и II и активности ренина в плазме, а также снижение уровня альдостерона. При этом значимого изменения сывороточного уровня калия или натрия в крови не выявлено. Свойства фармакодинамики азилсартана медоксомила в общем сочетаются с подавлением рецепторов AT1.

    Развитие антигипертензивного эффекта данного вещества происходит на протяжении первых 2 недель курса, а максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 4 недели. После перорального приема однократной дозы снижение АД достигается, как правило, в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.

    Хлорталидон является тиазидоподобным диуретиком, приводящим к угнетению активной реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах (в начальной части дистального извитого канальца нефрона). В результате этого активное вещество увеличивает выведение ионов хлора и натрия и усиливает диурез, также оно способствует усилению выведения ионов магния, калия, бикарбоната, задерживает мочевую кислоту и ионы кальция.

    Гипотензивные свойства средства обусловлены выведением из организма натрия и жидкости. Диуретический эффект отмечается спустя 2–3 часа после перорального приема хлорталидона и сохраняется на протяжении 2–3 суток. Гипотензивное действие проявляется постепенно и достигает максимального эффекта спустя 2–4 недели после начала лечения.

    В ходе клинических исследований сочетанное применение азилсартана медоксомила и хлорталидона было более результативным, чем комбинации азилсартана медоксомила или олмесартана медоксомила с гидрохлоротиазидом, несмотря на то, что большему количеству участников исследования в группе сравнения было необходимо повышение дозы в связи с недостаточным контролем АД. При проведении двойного слепого исследования, во время которого в течение 12 недель планово повышалась доза, сочетанное использование азилсартана медоксомила и хлорталидона (по 40 и 25 мг соответственно) значительно превосходило комбинацию олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида (по 40 мг и 25 мг соответственно) в снижении систолического АД на фоне артериальной гипертензии умеренной и тяжелой степени.

    Аналогичные результаты отмечались во всех подгруппах пациентов вне зависимости от возраста, пола или расовой принадлежности.

    Комбинация активных компонентов Эдарби Кло понижала АД эффективнее, чем сочетанное использование олмесартана медоксомила/гидрохлоротиазида в каждый час 24-часового периода между приемом доз препаратов согласно данным суточного мониторирования АД (СМАД).

    После перорального приема Эдарби Кло в плазме крови максимальная концентрация (Cmax) азилсартана определяется примерно на протяжении 3 часов, период полувыведения (Т½) составляет приблизительно 12 часов. Такие фармакокинетические параметры азилсартана, как Cmax, период достижения CmaxСmax) и величина площади под «кривой концентрация – время» (AUC), при проведении монотерапии средством и при его сочетании с хлорталидоном являются сходными.

    Объем распределения (Vd) азилсартана в среднем равен 16 л, связь с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) достигает более 99%.

    В процессе биотрансформации азилсартана образуются два первичных метаболита, преимущественно в печени. Основной метаболит (М-II) в плазме крови образуется путем О-деалкилирования, второстепенный метаболит (М-I) – посредством декарбоксилирования. У человека величина AUC для данных метаболитов составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. Метаболизм последнего обеспечивает изофермент CYP2C9.

    Экскретируются азилсартан и его метаболиты почками и через кишечник, после перорального приема примерно 55% средства (большей частью в форме метаболита М-I) выявляется в кале и примерно 42% (в виде основного вещества – 15%, в виде метаболита М-II – 19%) – в моче. Значимых различий в фармакокинетике азилсартана у пациентов разного возраста и пола не выявлено. Корректировать дозы в зависимости от расовой принадлежности нет необходимости.

    Хлорталидон после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 60%, в среднем Cmax в плазме крови достигается в течение 12 часов, Т½ составляет 40–50 часов. Величина AUC хлорталидона сходна как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и при проведении монотерапии, вместе с тем Cmax при комбинированном использовании выше на 47%.

    Биодоступность Эдарби Кло при приеме во время еды не подвергается клинически значимому влиянию.

    В цельной крови для хлорталидона характерна преимущественно связь с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови около 75% вещества связано с ее белками, при этом на 58% – с альбумином. Экскретируется хлорталидон большей частью в неизмененном виде. Данные о сравнительных количествах вещества, выделяемого в неизмененном виде и в виде метаболитов, не предоставлены.

    Поскольку хлорталидон относится к тиазидоподобным диуретикам, он проникает в материнское молоко. Сведения о различиях фармакокинетических параметров данного вещества у пациентов разного пола, а также в зависимости от расовой принадлежности отсутствуют. У пожилых пациентов хлорталидон экскретируется медленнее, чем у молодых, однако это снижение клинически значимым не является. При наличии почечной недостаточности может происходить кумуляция хлорталидона.

    Согласно инструкции, Эдарби Кло рекомендован для терапии эссенциальной гипертензии у пациентов, которым показано комбинированное лечение.

    • тяжелая степень сахарного диабета;
    • рефрактерная форма гипокалиемии;
    • выраженные функциональные нарушения печени (свыше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
    • анурия;
    • почечная недостаточность тяжелой степени [при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин];
    • возраст до 18 лет;
    • беременность и период кормления грудью;
    • комбинированный прием алискирена и алискиренсодержащих средств у больных с сахарным диабетом или умеренными/тяжелыми нарушениями деятельности почек [при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м²];
    • гиперчувствительность к любому из составляющих гипотензивного средства.

    Относительные (следует принимать Эдарби Кло с осторожностью):

    • цереброваскулярные поражения ишемического характера;
    • ишемическая кардиомиопатия;
    • тяжелая степень хронической сердечной недостаточности (ХСН) (IV функциональный класс по классификации NYHA; в связи с отсутствием клинического опыта использования);
    • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
    • стеноз митрального и аортального клапана;
    • легкая/умеренная степень функциональных нарушений печени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
    • нарушение функции почек (КК выше 30 мл/мин);
    • стеноз артерии единственной функционирующей почки, двусторонний стеноз почечных артерий;
    • состояние после трансплантации почки (в связи с отсутствием данных о применении);
    • гипокалиемия;
    • гиперурикемия, подагра;
    • первичный гиперальдостеронизм;
    • системная красная волчанка;
    • бронхиальная астма;
    • состояния, приводящие к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), включая диарею, рвоту, использование высоких доз диуретиков, а также соблюдение диеты с ограничением поваренной соли;
    • возраст старше 75 лет.

    Эдарби Кло принимают перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

    В начале лечения обычно назначают Эдарби Кло 40 + 12,5 мг 1 раз в сутки.

    Если не удается достигнуть адекватного контроля уровня АД, дозу препарата можно повысить до максимально возможной – 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

    Эдарби Кло требуется принимать каждый день, без перерыва. При прекращении терапии следует обратиться к лечащему врачу. В случае пропуска очередной дозы следующую нужно принять в обычное время, удваивать дозу нельзя.

    При резкой отмене азилсартана медоксомила после длительного курса лечения (в течение полугода) развитие синдрома отмены не отмечалось. Вместе с тем при завершении продолжительной терапии отмену Эдарби Кло рекомендуется по возможности осуществлять постепенно.

    Побочные эффекты, зафиксированные на фоне комбинированного использования азилсартана медоксомила и хлорталидона:

    • ССС: часто – значительное снижение АД;
    • система кроветворения: нечасто – анемия;
    • пищеварительная система: часто – тошнота, диарея; нечасто – рвота;
    • нервная система: часто – головокружение, постуральное головокружение; нечасто – парестезия, обморок (синкопе);
    • кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, кожная сыпь;
    • скелетно-мышечная система: нечасто – мышечные спазмы;
    • аллергические реакции: редко – ангионевротический отек;
    • лабораторные показатели: очень часто – возрастание уровня креатинина (обратимо после завершения приема); часто – увеличение концентрации мочевины (зависит от дозы хлорталидона), повышение содержания глюкозы;
    • обмен веществ: часто – гиперурикемия; нечасто – повышение концентрации калия, гипокалиемия, обострение протекания подагры, гипонатриемия;
    • общие реакции: часто – периферические отеки, повышенная утомляемость.

    Побочные эффекты, отмеченные на фоне использования хлорталидона при монотерапии:

    • ССС: часто – значительное снижение АД; редко – аритмия;
    • система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
    • пищеварительная система: часто – желудочно-кишечные расстройства, потеря аппетита; редко – боли в животе, запор, желтуха или внутрипеченочный холестаз; крайне редко – панкреатит;
    • нервная система: редко – головная боль;
    • аллергические реакции: часто – крапивница;
    • кожа и подкожные ткани: редко – кожный васкулит, фотосенсибилизация;
    • дыхательная система: редко – аллергический отек легких;
    • мочевыделительная система: редко – аллергический интерстициальный нефрит;
    • обмен веществ: очень часто – гипокалиемия, гиперлипидемия; часто – гипомагниемия; редко – декомпенсация сопутствующего сахарного диабета, глюкозурия, гиперкальциемия; крайне редко – гипохлоремический алкалоз;
    • прочие: часто – ослабление потенции.

    Побочные эффекты, зарегистрированные при проведении монотерапии азилсартана медоксомилом:

    • ССС: нечасто – выраженное снижение АД;
    • пищеварительная система: часто – диарея; нечасто – тошнота;
    • нервная система: часто – головокружение; нечасто – головная боль;
    • аллергические реакции: редко – ангионевротический отек;
    • кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, кожная сыпь;
    • скелетно-мышечная система: нечасто – мышечные спазмы;
    • лабораторные показатели: часто – усиление активности креатинфосфокиназы (КФК); нечасто – гиперурикемия, возрастание уровня креатинина;
    • общие реакции: нечасто – периферические отеки, повышенная утомляемость.

    При приеме азилсартана медоксомила в качестве препарата монотерапии в суточных дозах до 320 мг в течение 7 дней была отмечена его хорошая переносимость. Симптомами передозировки могут быть головокружение и выраженное снижение АД, при данном состоянии необходимо перевести больного в положение лежа, приподняв ноги. Также рекомендованы мероприятия по увеличению ОЦК и проведение симптоматической терапии. Путем диализа препарат не выводится.

    При осуществлении монотерапии хлорталидоном к симптомам передозировки относятся нарушения водно-электролитного баланса, головокружение, слабость, тошнота. Если наблюдается значительное снижение АД, рекомендуется промыть желудок, также назначают инфузионную (для нормализации водно-электролитного баланса) и симптоматическую терапию.

    У больных с гипонатриемией и/или со сниженным ОЦК на фоне лечения Эдарби Кло существует угроза появления клинически значимой артериальной гипотензии. До начала терапии требуется адекватно скорректировать гиповолемию, восполнив потери электролитов и жидкости. Преходящая артериальная гипотензия не относится к противопоказаниям для дальнейшего приема препарата, после стабилизации АД лечение может быть продолжено.

    Если на фоне терапии отмечается прогрессирующее ухудшение функции почек (возрастание в крови уровня азота мочевины), рекомендуется временно прекратить или полностью отменить прием диуретиков.

    У больных с нарушениями мозгового кровообращения ишемического характера или ишемической кардиомиопатией резкое снижение АД может спровоцировать развитие инсульта или инфаркта миокарда.

    У пациентов, деятельность почек и сосудистый тонус которых главным образом зависят от активности РААС, например, при наличии тяжелой ХСН (IV ФК по классификации NYHA), тяжелой степени почечной недостаточности или стеноза почечных артерий, терапия лекарственными средствами, влияющими на РААС (АРА II и ингибиторы АПФ), может быть связана с появлением острой артериальной гипотензии, олигурии, азотемии и в редких случаях – острой почечной недостаточности. Развитие подобных осложнений нельзя исключать и при использовании Эдарби Кло.

    У больных с первичным гиперальдостеронизмом отмечается, как правило, резистентность к лечению антигипертензивными препаратами, угнетающе воздействующими на РААС. Вследствие этого таким пациентам не рекомендуется принимать препарат.

    На фоне лечения хлорталидоном существует вероятность развития гипокалиемии, по этой причине требуется регулярно контролировать уровень калия в крови. Появление гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, может привести к возникновению аритмии.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Пациентам, управляющим транспортными средствами и/или сложными механизмами, в период использования Эдарби Кло требуется соблюдать осторожность в связи с возможным появлением чрезмерной утомляемости и головокружения.

    Прием Эдарби Кло во время беременности и в период лактации противопоказан. Данные об использовании препарата беременными женщинами отсутствуют.

    Новорожденные, матери которых принимали азилсартана медоксомил, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку у них усугубляется риск развития артериальной гипотензии.

    Хлорталидон может проникать в пуповинную кровь через плацентарный барьер и привести к развитию желтухи плода или новорожденного, тромбоцитопении и других нежелательных эффектов, отмеченных у взрослых.

    Если во время терапии подтверждается беременность, применение Эдарби Кло требуется срочно прекратить и при необходимости заменить другим препаратом, разрешенным к использованию у беременных.

    Проникает ли азилсартан и/или его метаболиты в материнское молоко у человека, неизвестно, но в ходе исследований на животных выявлена способность азилсартана и его метаболита М-II проникать в молоко лактирующих крыс. Установлено, что хлорталидон выделяется с грудным молоком.

    Если прием препарата необходим в период лактации, нужно прекратить кормление грудью. В данный период желательно применять лекарственные средства, у которых доказан профиль безопасности.

    Эдарби Кло запрещен к приему у пациентов младше 18 лет, т. к. отсутствуют сведения, подтверждающие эффективность и безопасность его использования у детей и подростков.

    У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) прием Эдарби Кло противопоказан, т. к. у этой категории пациентов не имеется клинического опыта его применения.

    При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК выше 30 мл/мин) изменения режима дозирования не требуется, но рекомендуется регулярно проводить контроль АД, содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови.

    Препарат противопоказано использовать при наличии выраженных функциональных нарушений печени (свыше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) в связи с отсутствием опыта применения. Больным с легкой и средней степенью нарушений функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) следует применять Эдарби Кло с осторожностью, поскольку даже при небольших нарушениях водно-электролитного баланса на фоне приема диуретиков возрастает риск возникновения печеночной комы. Требуется тщательно контролировать состояние пациентов данной группы риска.

    Пожилым пациентам (старше 65 лет) проводить коррекцию начальной дозы Эдарби Кло не требуется. Лицам в возрасте после 75 лет следует использовать гипотензивное средство с осторожностью.

    • препараты лития – обратимо возрастает сывороточная концентрация лития в крови и проявляется токсичность при одновременном приеме с АРА II (данная комбинация не рекомендуется; при необходимости сочетанного использования следует регулярно контролировать уровень лития);
    • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – у пациентов с нарушениями функции почек, больных преклонного возраста или со сниженным ОЦК (в т. ч. принимающих диуретики) возможно ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности (в начале курса пациентам, входящим в данную группу риска, рекомендуется регулярный контроль деятельности почек и употребление достаточного количества жидкости);
    • селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), ацетилсалициловая кислота (в суточных дозах более 3 г) и неселективные НПВС – ослабляется антигипертензивный эффект;
    • АРА II, ингибиторы АПФ – возрастает угроза возникновения гиперкалиемии, артериальной гипотензии и функциональных нарушений почек (включая острую почечную недостаточность), обусловленных двойной блокадой РААС;
    • сердечные гликозиды – вследствие влияния диуретика усугубляются последствия гипокалиемии, в т. ч. нарушения сердечного ритма.

    Возможное взаимодействие азилсартана медоксомила с другими лекарственными средствами/веществами:

    • фермент карбоксиметиленбутенолидазы (в печени и кишке) – происходит превращение азилсартана медоксомила в азилсартан (активный метаболит) под действием данного фермента при абсорбции из ЖКТ; согласно исследованиям in vitro, взаимодействия, базирующиеся на угнетении ферментов, имеют малую вероятность;
    • антацидные препараты (магния и алюминия гидроксид), амлодипин, дигоксин, хлорталидон, глибенкламид, флуконазол, метформин, кетоконазол, варфарин – фармакокинетическое взаимодействие не было отмечено.

    Возможное взаимодействие хлорталидона с другими лекарственными средствами/веществами:

    • аллопуринол – возрастает частота появления реакций гиперчувствительности на данный препарат;
    • амантадин – усугубляется угроза развития вызванных им нежелательных эффектов;
    • антихолинергические препараты (бипериден, атропин) – повышается биодоступность хлорталидона вследствие снижения моторики ЖКТ и эвакуации содержимого желудка;
    • ингибиторы МАО, курареподобные миорелаксанты, антигипертензивные средства (метилдопа, гуанетидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, вазодилатирующие средства, бета-адреноблокаторы) – усиливается действие данных средств;
    • амфотерицин, кортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ), карбеноксолон, бета2-адреноблокаторы – усиливается гипокалиемический эффект хлорталидона (требуется контролировать уровень калия в сыворотке);
    • противодиабетические пероральные средства и инсулин – может быть необходима коррекция их доз;
    • колестирамин – нарушается абсорбция хлорталидона и снижается его фармакологический эффект;
    • циклофосфамид и метотрексат – возможно усиление фармакологического эффекта этих препаратов;
    • циклоспорин – может усугубиться риск возникновения гиперурикемии и подагры;
    • витамин D, соли кальция – возможно возрастание фармакологических эффектов данных средств до клинически значимых.

    Информация об аналогах Эдарби Кло отсутствует.

    Хранить в оригинальной упаковке в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

    Согласно отзывам, Эдарби Кло является эффективным препаратом, применяемым для лечения эссенциальной гипертензии. Пациенты также отмечают удобный режим дозирования лекарственного средства и его мочегонное действие, способствующее снятию отеков.

    В отдельных отзывах указывают на развитие побочных реакций, таких как сильная слабость, рвота, тошнота. К недостаткам Эдарби Кло многие пациенты относят слишком высокую, по их мнению, стоимость препарата.

    Примерные цены на Эдарби Кло (за упаковку, содержащую 28 таблеток):

    • Эдарби Кло 40 + 12,5 мг: 580–590 рублей;
    • Эдарби Кло 40 + 25 мг: 630–720 рублей.

    Источник статьи: http://lechenie.historyam.ru/kruzhitsya-golova/edarbi-pochemu-ot-nego-kruzhitsya-golova/


    Adblock
    detector